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他們的合成氮雜環丁烷可以幫助簡化神經疾病的藥物設計

文章作者:www.utbltn.icu發布時間:2019-09-23瀏覽次數:704

休斯頓 - (2019年8月9日) - 大米化學家想解釋氮用于方塊。

氮是重點。正方形是攜帶它們的框架。這些分子被稱為氮雜環丁烷,它們可以用作藥物設計中的構建單元。

化學家LászlóKürti的Rice Lab在Angewandte Chemie論文中介紹了其氮雜環丁烷。該實驗室的目標是通過簡單地合成一類以前難以發現且難以復制的分子來創建用于藥物設計的支架庫。

據研究人員稱,Azetidines已經在幾種藥物中被發現,并且是帕金森病,圖雷特綜合征和注意力缺陷癥等神經系統疾病治療的有希望的組成部分。

因此,最初在太平洋海綿中發現了制備含有未受保護的氮原子(NH稱為NH-氮雜環丁烷 - 氮和氫)的氮雜環丁烷的快速,廉價的合成途徑,并且最近在嚴苛的實驗室制造過程中。

賴斯畢業生Nicole Behnke和Kaitlyn Lovato,該論文的主要作者,很快就了解了為什么科學文獻中對合成NH-氮雜環丁烷的提及如此之少。

學生需要超過250個實驗來優化他們的過程,這需要大約24小時,包括產品凈化。氮雜環丁烷分子具有許多構型,但它們都具有正方形基序,含有一個氮原子和三個碳原子的四原子“環”。環是雜環的 - 也就是說,它含有至少兩種不同的元素。

K_rti指出,方環總是通過一個普通的碳原子與另一個環相連。這種結構叫做螺氮雜環丁烷。這樣,兩個環相互垂直,進一步分離出高活性氮供化學家使用。水稻實驗室中的氮通常(盡管不總是)與氫“帽”結合在一起,仍然允許氮與外部試劑發生反應。

洛瓦托說:“K_rti博士受到了一種叫做kulinkovich反應的機制的啟發,這種機制被用來制造一個三元全碳環,叫做環丙烷,其外部有一個雜原子(氮或氧)。

她說:“一旦我們開始研究和制造季銨鹽,我們發現它們大多數都沒有NH結構。”已知的合成方法主要生產氮雜環丁烷,其中環氮原子與環外的碳相連,但NH鍵很難直接獲得。如果存在碳,氮被認為是受保護的,但是它有氫,你可以自由地進行進一步的反應。

K_rti說:“一旦你制造了這種NH雜環,你就可以靈活地把你想要的任何東西放在氮氣上。”或者保持現狀。

鈦試劑是化學反應中的關鍵媒介,能夠快速地進行反應。”這種金屬復合物可以調節整體的轉化,這是非常好的,因為鈦是無毒的,而且非常豐富。

貝恩克說:“這是一種廉價的商品。”如果我們不在燒瓶中加入鈦,反應就不起作用。

K_rti說,萊斯團隊沒有為這個過程申請專利。他說:“現實情況是,隨著我們開發新的機制或反應,學術界的合成有機化學家可以為生物醫學科學和藥物發現做出重大貢獻。”

他們說:“生物技術和制藥公司可以使用這些反應的產物來構建多樣化合物庫,并快速測試其生物活性對抗不同癌細胞系,病原體或其他重要疾病的生化途徑。” “一旦他們得到像這些螺旋形氮雜環丁烷這樣的新核心結構,醫學化學家就可以決定他們想要添加哪些不同的功能。”

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